O guaraná destaca-se por sua ação de estimulante físico e mental e o principal contribuinte para tal é a cafeína, chamada de guaraína quando encontrada no guaraná. Entram ainda na composição, os taninos (substâncias anti-nutricionais), teofilina, teobromina e óleos essenciais.

A teobromina é um estimulante que causa “euforia” e pode ser encontrada no chocolate . A teofilina também é um estimulante, com efeito mais forte que o da cafeína, mas existe em menor quantidade no guaraná.

Possui também ação nas dores musculares, câimbras e na estimulação cardíaca. De acordo com o cardiologista Dr. Assis Juassi, do Instituto de Gastroenterologia de São Paulo, em doses normais (0, 2 g diárias) a cafeína do guaraná tem efeitos benéficos, agindo sobre a musculatura lisa dos brônquios, promovendo a broncodilatação, que alivia as crises de asma.